长期服用他汀类药物,要注意4个副作用,
目前为止,他汀类药物仍然是临床上用于调节血脂的首选药物和基石药物。他汀类药物除了能够有效的降低低密度脂蛋白胆固醇以外,对于身体内的甘油三酯也有一定的调节作用,同时对于高密度脂蛋白胆固醇偏低的情况也有一定的改善,另外对于心血管疾病的高危和极高危人群,长期服用他汀类药物除了能够降低血脂以外,还有稳定斑块,预防心血管疾病风险的作用。
目前国内共上市7个他汀类药物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀,第二代包括氟伐他汀,第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。
一、洛伐他汀
年8月31日,洛伐他汀获美国FDA批准上市,是全球第一上市的他汀类药物。上市后销售并不理想,现在美国已经退市。国内虽有4种剂型,10多个生产企业,但销量很少。目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价(国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。具体来讲,要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。)很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。
二、普伐他汀
普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构,在日本首次研发,并于年经FDA批准在欧美多国上市,年在我国批准上市。普伐他汀源于微生物,属亲水性他汀类药物,可较少通过肝脏细胞色素P酶系统代谢,具有老年人口服吸收迅速、蛋白结合率低和不良反应相对较少等特点。
三、辛伐他汀
辛伐他汀由美国默克公司开发,年12月获美国FDA批准,是治疗原发性高胆固醇血症的药物。辛伐他汀年由默沙东制药于引入中国。辛伐他汀为脂溶性物质,以无活性的内酯形式服用,进入体内转化为有活性的开放酸形式,在肝脏组织内含量较高,体内活性是普伐他汀的4倍,能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发,降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。
四、氟伐他汀
氟伐他汀为第二代全合成调血脂产品,由瑞士诺华公司开发,于年12月通过美国FDA的批准,次年在英美上市,其专利将于年6月到期。诺华公司于年将该品引入中国,在国内受专利保护。
氟伐他汀为水溶性物质,进入体内吸收后80%被代谢,经肠道排出体外,其药效学显示为洛伐他汀的4.4倍。该药难通过血脑屏障,对中枢系统影响小,也未见组织残留,是治疗家族性高脂血症的药物。
五、阿托伐他汀
阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂,医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好,患者使用时,起始剂量即有优异的调脂达标率。阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物,但是其剂量过大,不良反应多,使得其在临床上的应用逐渐受到限制。
六、瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”,在国外首次研发,起始剂量为20mg。由于人种差异,国外20mg的他汀对国人副作用较大,5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的,更适合中国人体质,降脂效果与阿托伐他汀20mg相当,但是副作用大大减少,价格更优惠,开启了他汀调脂新时代。
七、匹伐他汀
年8月,匹伐他汀在日本开发上市年9份投入中国市场。迄今,匹伐他汀未见相关的大型实验,目前国内外不是很看好。另一方面,价位和自费是一大“软肋”。降脂效果也是一大不足,最大剂量到4mg,降低LDL-C水平最高为41%,而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。
任何药物长期服用都是有一定的风险的,因此了解他汀类药物可能引起的不良反应,在服用期间注意服用他汀类药物可能引起的风险,是很有必要的,今天就来为大家介绍下这方面的问题。
他汀类药物长期服用可能引起的不良反应
一般在他汀类药物开始服用前,推荐患者检查肝功能和肌酸激酶值,这是有时确认他汀类药物是否引起副反应的一个基础值。
1.长期服用他汀类药物,可能会引起肝功异常,转氨酶升高的问题,因此,在服用他汀药物期间,应当定期(如半年一次)检查转氨酶,如果转氨酶升高3倍以上,应停服药物。通常脂溶性的他汀,如辛伐他汀,阿托伐他汀,洛伐他汀等药物,引起肝功能异常的话,可以换服瑞舒伐他汀,普伐他汀等水溶性他汀试一下,往往可以有所改善。
2.长期服用他汀类药物,可能会引起肌肉痛的问题,如果再服用他汀药物期间,发生肌肉痛的问题,不要拖延,请就医检查肌酸激酶值,如果肌酸激酶值升高10倍以上(相较于药物服用前),应停服。如果肌肉痛拖延不管,导致肌酸激酶过度升高,不但可能引起横纹肌溶解症的问题,严重者甚至影响肾功能。
3.长期服用他汀类药物,可能会影响血糖的代谢,甚至有部分患者会发生新发糖尿病的问题。长期服用他汀类药物,血糖也要定期检查,如果出现糖耐量异常或者血糖升高的问题,应当引起注意,但是这种情况发生的几率并不大,即使出现这样的情况,如果身体情况需要服用他汀类药物,也不要因为血糖的异常而停服他汀类药物。
4.其他副作用:他汀类药物还可能引起的副作用有胃肠道不适,头痛头晕等情况,一般情况下,对于这些轻微的副作用,通过一段时间的服药,身体都是可以耐受的。
如何减少和预防他汀类药物可能引起的副作用
预防他汀类药物可能引起的副反应,给大家以下几点建议,供参考:
1.小剂量起始,小剂量起始是他汀类药物服用的基本原则,小剂量起始逐渐加量的方法,可以有效的避免胃肠道的副反应及可能出现的其他副反应,提高身体的耐受性。
2.尽量选择低剂量他汀服用,如果能够达到降脂目标,应尽量选择小剂量服用,这类药物的副反应发生几率,与用药剂量呈正相关,因此尽量选择小剂量调节血脂,是最好的降低副反应发生几率办法。
3.定期监测相关指标,如转氨酶,血糖的升高,通常身体一般不会有明显的症状来指征,因此在服用他汀期间,特别是初期,定期监测肝功能及血糖是非常重要的和必要的。
4.如果不能确定身体出现的问题是服用他汀类所引起,可以试一下停药一段时间,如果停药后身体出现的副反应小时,甚至检查指标也恢复正常,再次服药,又出现问题,那么基本可以确定是他汀类药物所引起的副反应。
5.如果身体不耐受,应当减低剂量服用或调整用药,隔天服用也是可以的,但同时也要保证调脂的效果,如果调脂效果不佳,可以加服依折麦布试一下。
6.适量补充高纯度欧米伽-3(中华医学会指出,85%的欧米伽-3鱼油才有临床效果,建议补充90%以上的欧米伽-3),减少他汀的服用剂量,这样不仅降脂作用增加,且明显减轻肝脏副作用的发生率。大家可以根据条件和情况,选择是否服用。
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